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这种药每年产量超过100000000000片!

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大约公元前460年,医圣希腊人希波克拉底曾向学生们描述了从柳树干中提取的树汁可用于退热,在欧洲,当时的德国人也有个“偏方”,一有个“头痛脑热”,也常常爱用柳树叶、树皮榨汁来医治头痛或劳损所致的疼痛、或由感冒所致的发烧。

 

直到1897年,一位德国的药学家霍夫曼借助于他人对柳树汁中成分水杨酸的研究,采用化学的方法乙酰化),由水杨酸+乙酸酐合成了性质更为稳定的乙酰水杨酸,并为他的父亲治愈了风湿性关节炎,其中红肿热痛等症状全部消退。于是在1899年,把它命名为阿司匹林,同时也给予了它一个拉丁文的名称——醋柳酸。

阿司匹林上市历程

由于霍夫曼是在诺贝尔奖金获得者阿道夫拜耳介绍进入德国公司工作的,因此,阿司匹林也成为公司的业绩,风靡全球,逾越百年,被誉为世界医药史上三大经典的药品阿司匹林青霉素维生素C之首。公司于1899年为阿司匹林在德国皇家专利局申请商标1900年在美国获得专利2003年阿司匹100毫克的肠溶片在中国上市。

阿司匹林的解热镇痛作用极强,能降低发热者的体温,但对正常体温几乎无影响,同时阿司匹林尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质——前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好。此外,其抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24-48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。

由退热药转身为预防心脑血管疾病”的基石

1971年,英国史密斯教授发现,阿司匹林除了解热镇痛的作用外,尚可以抑制血小板的聚集,且通过抑制一种环氧酶后再抑制前列腺素的合成血小板异常的聚集是动脉血栓形成的罪魁祸首,人体在动脉内壁不平滑炎症、内皮损伤、溃疡、斑块的基础上,由无数个的血小板聚集后形成血栓的眶架,再由白细胞、红细胞和纤维蛋白来填充,最终形成血栓而阻塞血管,导致脑卒中、心肌梗死、不稳定型心绞痛等心脑血管不良事件,成为人类健康的“第一杀手”。

 

同年,英国伦敦皇家外科学院的约翰韦恩教授通过研究,阐明了阿司匹林的作用,在《自然》杂志上发表了《阿司匹林的作用机制是通过抑制血小板源性前列腺素合成而实现的》文章,并由此荣获1982年度的诺贝尔医学奖。

现在,人们在谈起阿司匹林就跟谈起他们熟悉的任何物件一样咖啡、汉堡包,基本上早忘记了她的化学名称乙酰水杨酸。目前全球每年总计生产近5万吨的阿司匹林,按500毫克每片计,大约是1000多亿片的阿司匹林,如果在某地下这么一场阿司匹林雨的话那场面估计得相当壮观了!

近年来,科学家又相继发现阿司匹林的新作用:

(1) 增加一氧化氮的生成。

(2) 降低心血管疾病高危患者发生心肌梗死和脑卒中的风险。

(3) 预防糖尿病血管病变。

(4) 对抗糖尿病炎症因子的影响。

(5) 2014年8月,英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论,每天服用阿司匹林可能减少患上或死于胃癌、肠癌、乳癌等的几率连续服用5年以上

阿司匹林在心绞痛、急性心肌梗死、缺血性脑卒中、短暂性脑缺血发作、经皮冠脉介入及外周动脉病的一、二级预防中具有不可替代的、举足轻重的作用。

 

阿司匹林作为防治心脑血管不良事件的“基石”地位已被多项循证医学研究结果所确立。其可使任何心脑血管事件发生率下降1/4、致死性心肌梗死下降1/3、心脑血管病死亡下降1/6、心绞痛发作下降1/20。

如何服用阿司匹林?

具有心脑血管疾病风险的病人包括具有高危因素的人群一级预防、已经发生心脑血管不良事件者的再次预防二级预防均须终生服用阿司匹林。那什么时间服用合适呢

这是大多数人所关心的问题,要回答这个敏感问题,须从药理、药动学和时辰药理学综合分析,首要先分清服用阿司匹林是哪个制型。阿司匹林吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸,阿司匹林和水杨酸的血浆浓度达峰时间分别为10-20分钟和30-120分钟。

 

阿司匹林肠溶制剂、缓释制剂:肠溶制剂的外层包裹一些明胶、虫胶、苯二甲酸醋酸纤维素、树脂等肠溶衣,等于给片剂穿了一身衣服而保护起来,使得在胃液中2小时不会发生崩解或溶解,以避免药物的破坏、分解和刺激。

阿司匹林肠溶片相对普通片来说,其吸收要延迟3-6小时,由于肠溶制剂和缓释制剂服后分别需要3-4小时、5-5.6个小时才能达血浆浓度峰值,起效缓慢,上午服用则不能起到最佳保护作用。且每天18-24点是人体新血小板生成的主要时段,晚餐后餐中30-60分钟是服用的最佳时间。鉴于肠溶制剂最佳的胃肠环境是碱性,使得制剂在胃液中2小时不会发生崩解或溶解,宜在晚餐前30分钟左右服用;缓释制剂最佳的服用时间是睡前30分钟左右。

 

文章作者:

北京大学第四临床医学院,北京积水潭医院 张石革

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