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临床上应用极其广泛的广谱抗生素优势在哪里?

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二战之后一场从大自然界菌体和土壤中筛选抗生素的运动方兴未艾。1948年,于河水头孢菌株中分离得到头孢菌素;1949年,从土壤样品中分离得到四环素;1950年,在文莱岛上取得一些土壤样本分离得到万古霉素;1970年,又从菲律宾的土壤中分离得到红霉素。与此同时,化学合成的抗菌药物也被推向了新的高度,对氨基水杨酸、异烟肼、喹诺酮等药相继问世。抗菌药物从此走向了最为辉煌的顶峰时刻。

老少皆宜的广谱抗生素

1980年,两位药学家在红霉素的基础上,半合成产出阿奇霉素,并于1982年获得专利,后来,他们与美国公司一起合作开发。1991年,公司生产的阿奇霉素首次在美国获批上市,专利保护日期止于2005年,也就是说,其他厂家在2005年后才可以仿制和生产阿奇霉素。

1986年,克罗地亚公司也开始生产阿奇霉素两家公司在多次协调后,签署了一项授权协议,美国公司的产品往西欧和美国销售克罗地亚公司的产品销往中欧和东欧,而我国市场则是两个品牌全收。阿奇霉素从此春风得意,全球厂家也很争气,日进斗金。鉴于阿奇霉素的制剂和规格齐全,片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、混悬剂、注射剂样样具有,尤其适于儿童应用,在临床上应用的极其广泛,成为举足轻重老少皆宜的广谱抗生素。

阿奇霉素优点体现

红霉素族抗生素是一个大家族,按内酯结构分为14、15、16圆环三种亚类。阿奇霉素是一种15圆环的大环内酯类抗生素;同类抗生素还包括14圆环的红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、竹桃霉素等;属于16圆环的吉他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦白霉素、麦迪霉素等,以及由红霉素结构修饰得到的第一个酮内酯类抗生素泰利霉素。

 

阿奇霉素等大环内酯类药的抗菌作用有双重性,低浓度抑菌,高浓度杀菌。其抑制细菌蛋白质的合成,可与细菌核糖体的50s亚基结合,使细菌蛋白质合成过程中的肽链延伸阶段遭到断裂终止了蛋白质的合成从而抑制或杀灭细菌。阿奇霉素的抗菌谱十分广泛,包括针对革兰阳性球菌、阴性球菌、部分革兰阴性杆菌、非典型致病原和厌氧消化球菌。对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。另外,除了抗菌作用外,还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。阿奇霉素的作用优势有:

(1)对胃酸的稳定性极大地增强,增强了杀菌的活性尤其对革兰阴性杆菌具有较强活性。

(2)阿奇霉素的结构决定其独特的药动学性质,口服吸收好,组织中浓度较高。

(3)体内半衰期长可达2-3天。

(4)吸收后可被转运到感染部位,达到很高的组织浓度,其组织浓度约为血浆药物浓度的12-50倍

(5)服用方便,兼具口服或注射剂型。

使用阿奇霉素的注意事项

过敏者心脏病者禁用。慢性肝病者、肝功能不全者禁用或慎用。妊娠期妇女须使用时,应权衡利弊。哺乳期妇女使用期间应暂停哺乳。阿奇霉素具有增加心律失常、心电图Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速的毒性。若静脉注射则风险更高,同时监测心电图使用阿奇霉素时需筛查心脏或心电图。一旦发现由药物引起的异常应及时停药或采取救治措施。

 

鉴于阿奇霉素的血浆半衰期过长,大部分医生采取连续5天给药,间歇3天的方法,以避免血浆药物浓度在儿童体内蓄积,发生毒性或不良反应,因此,常称为“五三疗法”。

 

作者:

北京大学第四临床医学院 北京积水潭医院 张石革

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