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多靶点神经保护的国家一类新药:依达拉奉右莰醇

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我国是脑卒中大国,发病率居全球首位,每年新发患者约达240万人,每年约有112万人因此丧生。这样一个高发病率、高复发率、高致残率、高死亡率的疾病,药物治疗的策略主要从两个方面出发,一个是改善供血,恢复脑部血液供应,比如溶栓、扩张血管;另一个就是保护神经细胞的结构和功能,减少脑损伤。今天我们就来聊一聊2020年7月获批的我国自主研发的多靶点神经保护一类新药:依达拉奉右莰醇。

 

依达拉奉右莰醇到底怎么发挥作用的?

1.缺血级联反应:脑神经细胞损伤的元凶

脑卒中的损伤机制十分复杂,并不是简单的脑血管缺血导致脑细胞死亡,因为即使在脑卒中发作之后进行再灌注治疗,恢复脑部血液供应,也避免不了脑组织的持续性损伤。

科学家发现缺血级联反应是脑组织细胞损伤的主要元凶,脑组织的血氧因卒中后迅速减少,会迅速导致兴奋性毒性、能量代谢障碍、梗死周围缺氧去极化、钙超载、炎症及神经元凋亡等,而且发生的时间不同,彼此又可以相互促进、互为因果,形成恶性循环,从而导致脑组织损伤病程持续进行。

患者发生脑卒中的时候往往都不在医院,很多地区由于医疗水平有限,发病后转到上级医院会耽误更多时间,如果有药物可以缓解脑卒中的持续缺血,减慢缺血核心的扩展,更多患者的生命就能得到及时挽救。

 

2.多靶点神经保护

为了防止神经细胞的损伤,科学家们在动物实验中找出了数千种药物,但是真正能够改善临床结局的只有极少数,而且以往的脑神经保护药物只能针对级联反应的单一病理机制,存在一定的局限。所以有学者就提出多靶点神经保护的理念,通过使用多靶点的药物来达到缓解级联现象的作用。

依达拉奉右莰醇就是科学家以此为理念研发的药物,它是依达拉奉和右莰醇两种活性成分组成的复方制剂。依达拉奉是一种抗氧化剂和自由基清除剂,过量的自由基是早期急性缺血性卒中缺血再灌注损伤加重的主要原因,依达拉奉可清除多种自由基,减轻脑水肿和组织损伤;右莰醇是一种双环单萜类化合物,可抑制脑缺血再灌注导致的炎性因子的表达,进而可能减少细胞凋亡、坏死。

研究人员通过不同比例的复方进行的动物实验发现,依达拉奉和右莰醇以4:1的配比联合应用时,再灌注动物模型的神经保护作用效果最明显,梗死面积、大脑含水量均显著减少,可以起到1+1大于2的效果。

 

结语

依达拉奉右莰醇为脑卒中患者提供了更多的治疗选择,也希望未来有更多疗效好、安全性高的神经保护药物被研发生产出来。

 

参考文献:

1.Xu J,Wang Y,Wang A,et al.Safety and efficacy of Edaravone Dexborneol versusedaravone for patients with acute ischaemic stroke: a phase II,multicentre,randomised,double-blind,multiple-dose,active-controlled clinical trial[J].Stroke Vasc Neurol.2019 Apr 22;4(3):109-114.

2.张雯,杜立达,马寅仲,等.抗缺血性脑卒中药物的应用与研究进展[J].医药导报.2016;35(10):1035-1040.

3.常葆凌.缺血性卒中再灌注损伤的临床认识[J].中国中医药咨讯.2011;3(6):133.

4.O’CollinsVE,Macleod MR,Donnan GA,et al.1026 experimental treatments in acute stroke[J].Ann Neurol.2006,59(3):467-477.

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