氨甲环酸有美白祛斑亮肤的效果，它通过作用于角质形成细胞来干扰黑素细胞的运作，从而间接地减少黑色素的生成，可以温和而缓慢地起到提亮肤色的效果。
氨甲环酸是药名，它在化妆品原料中的正式名称是凝血酸。1979年首次报道了氨甲环酸有治疗黄褐斑的作用，此后大量的临床文献也证实了它的有效性和安全性。
氨甲环酸的美白祛斑机制比较复杂，研究发现，紫外线或者是炎症都可以诱导角质形成细胞合成纤溶酶原激活物（PA），然后它会兵分两路，一方面可以诱导角质形成细胞的分化，生长和迁移；另一方面，纤溶酶原激活物将纤溶酶原活化为纤溶酶，后者又进一步诱导角质形成细胞继续合成纤溶酶原激活物。总的结果就是使角质形成细胞、纤溶酶原激活物和纤溶酶形成一个自我激励的闭合循环（下图蓝色阴影部分）。
纤溶酶至少可以通过成纤维细胞生长因子、前列腺素E2、以及白三烯等几条不同的信号通路刺激黑色素的形成。此外，纤溶酶原激活物也可以刺激黑素细胞生长，增加黑素细胞的树突的数目，从而增加黑色素。
当纤溶酶与氨甲环酸结合之后，上游“角质形成细胞-纤溶酶原激活物-纤溶酶”这个自我激励的闭合循环就被打破了，下游的信号通路也基本被堵死了，黑色素自然就减少了。
实验结果显示，把氨甲环酸和黑素细胞一起培养，酪氨酸酶的活性没有变化；但是把氨甲环酸、黑素细胞和角质形成细胞一起培养的时候，酪氨酸酶的活性就下降了，这就证明氨甲环酸不是直接针对黑素细胞起作用，而是作用于角质形成细胞，间接地干扰黑素细胞。
氨甲环酸的水溶性好，透皮吸收少，所以作为化妆品的氨甲环酸精华液对皮肤的作用和功效是温而缓慢的，长期坚持使用是可以提亮肤色的，但不可能起到迅速美白的效果。
