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受《肘后备急方》启迪而生的抗疟药—青蒿素

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疟疾俗称“打摆子”,是在热带、亚热带地区猖流行的寄生虫病,借助蚊虫叮咬传播疟原虫,曾夺走成千上万人的宝贵生命。

 

1.抗疟药物的来源

15世纪初,南美洲的印第安人发现了金鸡纳树的树皮能治疟疾,他们将树皮剥下,晾干后研成粉末,用水搅拌均匀灌下治疗疟疾,极有良效。因此,印第安人就严守“金鸡纳树”的秘密,规定如果谁把这种药的秘密泄露外族人,就要受到严厉的惩罚15世纪末,哥伦布先后4次出海远航,开辟了横渡大西洋到美洲的航路,在帕里亚湾南岸首次登上美洲大陆,发现“新大陆”。

据说在17世纪时一位西班牙伯爵带着他心爱的妻子一起来到秘鲁首都利马。不幸,他的妻子染上了疟疾,由一位印第安姑娘看护看到她的病情日益加重,印第安姑娘决定悄悄为她治病。印第安姑娘的所做所为都被伯爵悄悄看在眼里,伯爵认为印第安姑娘要谋害他妻子,要惩处她,她不得已讲出了“金鸡纳树”的秘密。等到他的妻子痊愈后,西班牙伯爵就带着这种树皮回到欧洲。

后来,瑞典科学家里纳尤斯对这种植物的树皮进行了认真的研究,提取出了其中的有效成分,起名为“奎宁”,意为秘鲁文字中树皮的意思。随着医学上对奎宁需要量的增长,人们希望此天然药物能以人工方法制造出来。英国化学家霍夫曼设想奎宁可能从煤油的衍生物中制造出来,结果没有成功。直到1945年,奎宁才实现了人工合成。但疟原虫对奎宁、氯喹等耐药性大,且对人体心脏的毒性大,因此,寻找广谱、抗耐药的抗疟新药的任务迫在眉睫。

2. 我国研究发现“青蒿素”
      1967年,一个聚集了全国60多个科研单位协作项目成立,目的是找到并开发一种新型、更好的抗疟药。这一工作也被称为“523项目”,工作内容不仅包括筛查当时中国传统药典中的几千种传统方剂,同时来自上海、北京和其他地方研究小组在化学合成方面做出大量的工作。需要这种药物是因为当时参与越南战争的中国和越南人员对疟疾的担忧超过了对美国炸弹的恐惧,而且他们也没办法获得西方抗疟药的治疗。

 

青蒿为一种蒿草,又被称为黄花蒿,遍身翠绿,形似茵陈而叶不泛白,至夏渐高五、六尺,香气可人,秋深时节可开放细微的黄花。青蒿自古就是传统中医治疗疟疾的草药,可以“截疟”,传统医学使用青蒿有文字记载的历史至少有2000多年。但是,其中的有效成分是啥?如何有效地提取?能否加热萃取?科学家们束手无,一筹莫展。1969年,屠呦呦中国中医研究院科研组组长的身份加入523项目。屠呦呦与同事一起查阅了大量药方她从医药学古籍《肘后备急方》中“青蒿一握,以水二升渍,绞取之,尽服之”得到启迪,原来古人希望青蒿以鲜榨汁饮用,提取中不能加热。于是,她就尝试把提取液乙醇(沸点为78度)改为低沸点的乙醚(沸点为34度),结果得到纯度极好且又稳定的半萜内酯过氧化物,命名为青蒿素研究证明青蒿提取物可部分有效地杀死疟原虫。

3.青蒿素的作用
       青蒿素主要能杀死传播疟疾的疟原虫,其破坏原虫滋养体的膜系结构,作用于食物泡膜、表膜线粒体膜核膜和内质网膜,使之呈螺纹状或发生肿胀,核蛋白体自内质网脱落。由于食物膜发生变化,阻断疟原虫摄取营养的早期阶段,使疟原虫迅速发生氨基酸饥饿,形成自噬泡,并不断排出体外,最终内部结构瓦解而死亡。因此,青蒿素对疟原虫红内期有强大的杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫,给药后控制症状和原虫转阴时间的速度比奎宁和氯喹快,可透过血脑屏障对脑疟有效,但对红外期无杀灭作用。对抗氯喹、抗喹哌恶性疟具同样药效。 

青蒿素以片剂、油制剂、油混悬液和水混悬液口服或肌内注射给药,治疗间日疟、恶性疟抗氯喹虫株恶性疟脑型疟疾。应用青蒿素治疗,其退热时间和疟原虫转阴时间均比氯喹快。青蒿素不仅在国内,且在国外尤其是非洲立下汗马功劳,已经有数百万疟疾患者获得救治,为全世界数以亿的疟疾患者带来了重获新生的福音目前青蒿素为基础的复方药物已经成为疟疾的标准治疗药物,世界卫生组织将青蒿素和相关药剂列入其基本药品目录。

 

在极为艰苦的科研条件下,屠呦呦与其他科研机构合作,经过艰苦卓绝的努力并从《肘后备急方》等中医药古典文献中获取灵感,先驱性地发现了青蒿素,对人类抗击疟疾顽疾作出了杰出贡献,被授予2015年诺贝尔医学奖,成为我国首位获得诺贝尔医学奖的药学家,家喻户晓的“共和国勋章”获得者。

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