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催眠药巴比妥

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当前,临床所应用的近万种化学药品从医药文献中都可以查询到其起源,无一不是人类科研和智慧的结晶,催眠药物也不例外今天就带大家一起了解“第一代镇静催眠药物”巴比妥。

 

巴比妥类药物的发现

1864年12月6日德国著名科学Adolf Von Baeyer Harvey(1905年诺贝尔化学奖获得者)利用丙二酸二乙酯与尿素反应合成了巴比妥酸,其本身没有催眠作用,但它的发现极大地推动了镇静催眠药物的研究进展。

1903年Baeyer的学生Hermann Emil Louis Fischer教授(1902年诺贝尔生理学与医学奖获得者制备出一种巴比妥酸的衍生物——二乙基巴比妥酸,后被称为巴比妥或巴比通其好友Josef Von Mering医生用狗进行实验发现了其催眠作用。

之后研究者们合成了数千种巴比妥酸类的化合物,也找出了适合做安眠药的药剂。其中,1911年合成的第2种巴比妥酸类化合物——苯巴比妥,于1912年作为镇静催眠药开始销售并使用,一直应用到20世纪60年代,才被后来上市的苯二氮类药物取代。苯巴比妥除了具有很强的催眠效果之外还具有抗痉挛作用,被称作“巴比妥酸之王”,是目前仍在使用的历史最久的抗惊厥剂。

 

不同种类的巴比妥及其不良反应

根据取代烃基、镇静催眠作用时长和起效快慢的不同,巴比妥类药物可分为长、中、短和超短时间作用这4种类型,常用的有十余种,代表药物有长效药物苯巴比妥、中效药物异戊巴比妥、短效药物司可巴比妥、超短效类硫喷妥钠。

巴比妥类药物作用于GABA系统。GABA是中枢神经系统重要的抑制性神经递质,可介导大约40%的抑制性的神经传导,在控制和恐惧、焦虑、抽搐相关的神经元过度活跃中起着重要作用。

巴比妥类药物不良反应较多,有成瘾性、耐药性、撤药反应以及严重的呼吸抑制等;此外,安全治疗范围小,致死剂量与治疗有效剂量过于接近,剂量稍大即可导致患者昏迷甚至死亡。除了很特殊的场合,临床上现在一般不使用这类药物催眠,仅司可巴比妥还有少量使用。

 

催眠药物的使用建议

鉴于我国有大量存有各种睡眠障碍的人群,选用催眠药时,需要了解睡眠的生理功能失眠程度个体要求,需了解催眠药起效时间的快慢、药物维持时间的长短,具体选择建议听从医生指导。

长期使用催眠药的人,会发现这样一个的现象药越吃越不管事,且剂量越吃越大,原因可能是产生了耐药性及依赖性。以苯巴比妥为例,它本身可以刺激肝脏药物代谢酶的活性,促使药酶代谢作用增强,加速药品的体内代谢,结果就导致药的剂量越吃越大,而疗效越来越低因此,催眠药宜交替使用,尽量避免长期使用一种药物。

服用镇静催眠药期间可降低驾驶员和机械操作者的注意力,服药后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。

酒精可增强睡眠程度,加重头痛、头晕等不良反应,在服用镇静催眠药期间不宜饮酒。

 

睡眠是机体对脑和整个神经系统的良好调节,它是如此重要,以至于人类探索以促进睡眠为特性的物质的历史一直没有间断过。安眠药在为人类带来福祉的同时,也伴随着一些问题。如何安全有效合理使用安眠药,是我们需要长期思考的一个课题。

 

参考文献:

1. 《睡眠药物发展简史》,世界睡眠医学杂志,2020

2. 《安眠药的历史及合理使用》,中国药物滥用防治杂志,2007

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