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征战几百年仍需努力寻求的催眠药——佐匹克隆

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俗话说“春困秋乏夏打盹”,人一生约有1/3的时光要在床上度过

良好的睡眠十分重要,对人的精力、体力恢复及生长发育都非常有益。但每个人都曾有过失眠的经历,或长或短,最严重时就是彻夜不眠。失眠食着本该安逸的夜晚,令人身心痛苦,严重影响着工作和生活。

正确认识失眠

失眠分为短暂性、短期长期失眠。短暂性失眠多与突发状态有关,如突然遭受打击或刺激,或出差旅游改变了生活环境;短期失眠与外界环境引起的精神紧张状态有关,一般持续2-3周;长期失眠多由精神障碍所致,如抑郁症、心理或精神障碍等,持续时间可长至数年。此外,药物包括吸毒等的影响,如服用氟喹诺酮类抗菌药物、抗肿瘤药、糖皮质激素、抗高血压药、中枢兴奋药、抗抑郁药、抗精神病药、抗癫痫药、促脑血流药和抗痴呆药,均可能引起失眠。

失眠的表现形式有入睡困难过早觉醒睡眠不实夜间觉醒次数过多。多数人会因入睡困难烦燥不安。

为征服失眠,人类已苦苦追寻百年

失眠的困扰自古就有。1831年,史上最老的安眠药水合氯醛被发现。但成瘾性、刺激性的毛病被它的催眠效果起效快,无蓄积作用,醒后无明显的宿醉现象所掩盖。1903年,德国化学家菲舍尔和梅林发现了巴比妥酸盐的医用价值,化学合成的二乙基巴比妥酸巴比妥可以让狗很快地沉睡,于是成了睡眠的保护神。后又陆续在其结构上修饰,相继推出了苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠等。

 

但巴比妥和苯巴比妥中等剂量可起到麻醉作用,大剂量时可致昏迷甚至死亡,因而有人用它来自杀,其中包括著名影星玛丽莲梦露因此,应用渐渐变少

种神经传递物质启迪了一类新药

1978年,美国的理查德奥森教授发现一种神经传递物质叫做γ-氨基丁酸GABA,启迪药学家把催眠药研制的思维点锁定在γ-氨基丁酸身上。通过激活人体内的γ-氨基丁酸可以镇静、抗焦虑、抗痴呆、降低血压、提高大脑新陈代谢、改善脑血流恢复神经信号的传递,有效地改善人们的睡眠质量,随后促使了佐匹克隆于1987年在法国上市。

佐匹克隆是一种速效催眠药,可激γ-氨基丁酸受体,具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用,能延长睡眠时间提高睡眠质量减少夜间觉醒和早醒次数对呼吸系统抑制作用少重复使用不致积累因而副作用小。睡前服用30分钟起效,2小时血浆中浓度达峰。催眠作用快,持续时间不算太长6小时),极少产生“宿醉”现象,不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。尤其适于夜间觉醒频繁或早间觉醒过早的人。

  佐匹克隆的使用须知

服用过佐匹克隆的人都深知它的副作用有口苦口干、次晨乏力、遗忘、醉态、思睡、头痛等,原因在于佐匹克隆是个消旋体所引起。极少数人出现易恐、激动、焦虑、好斗、易受刺激或精神错乱、乏力、神志模糊往往继发于较轻的症状),但大多轻微。长期服药后突然停药会出现戒断症状,大剂量可能中毒。1990年,右佐匹克隆异构体艾司佐匹克隆也已上市,这两种药的副作用相对较轻

服用佐匹克隆时需注意

(1)肌无力者用药时需监护,呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应酌减剂量(2)使用时禁酒或摄入含有酒精的饮料(3)连续用药不宜太长(超过4周)(4)服后不宜操作机械及驾车(5)妊娠期妇女慎用,另外,因在乳汁中浓度高,哺乳期妇女不宜使用(6)15岁以下儿童不宜使用

  没有最好,只有更好,人类为了解脱失眠的困扰,苦苦地寻求了数百年。因此,还是那句名言“革命尚未成功,同志仍需努力”,相信未来还会有更好的安眠药问世。

 

  文章作者:

北京大学第四临床医学院;北京积水潭医院  张石革

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