胺碘酮作为心内科医生经常打交道的“老朋友”，尤其是对于心律失常患者，它有着不可替代的地位，被誉为抗心律失常的“万金油”。而作为抗心律失常的明星，胺碘酮又有哪些是与非呢？
胺碘酮的历史
（1）合成、风靡和沉寂
作为抗心律失常药，胺碘酮已经有40余年历史。胺碘酮最早并没有当做抗心律失常来使用，而是1961年的时候，Labze实验室的科学家为了找到一个可上市的冠状动脉扩张剂而合成的，1968年在法国上市。随后阿根廷一名医生意外发现了它的抗心律失常疗效，于1976年开始用于抗心律失常治疗，1985年胺碘酮被美国FDA批准用于抗心律失常。最初人们为了缩短起效时间，增强药物效果，使用胺碘酮的剂量比较大，所以出现的毒副作用和不良反应比较多。随着更多心律失常的药物研发，胺碘酮也逐渐被钠通道阻滞剂（也就是我们所说的I类抗心律失常药物）替代。
（2）再次成为一线用药
20世纪90年代以前，人们对于抗心律失常药物的主要疗效判断为减少心律失常的发生。直到1989 年的CAST试验，试验证实钠通道阻滞剂中英卡尼、氟卡尼、莫雷西嗪等抗心律失常药物虽然可以控制心律失常，但是会使器质性心脏病患者预后变差。原有的奎尼丁等药物也存在严重的副作用，动摇了I类抗心律失常药物的地位。科学家又把研究方向转到了Ⅲ类药物的研发，而作为Ⅲ类抗心律失常药物的代表药物的胺碘酮却在多项大规模多中心临床试验中被证实有良好的抗心律失常作用而再次受到临床医生的青睐。
适应证广
胺碘酮主要用于器质性心脏病包括心力衰竭患者的治疗，或者心律失常使用其他药物治疗无效的或者不能使用相应药物治疗时作为备选方案之一。
在抗心律失常的同时兼顾病因治疗，改善心脏缺血情况，作用比其他药物强，且根据最新指南可以知道，在急性房颤患者的治疗中，胺碘酮可用于控制心室率，用于危重、有心衰或缺血的患者，但是不推荐长期使用，除非是其他药物无效或者无法使用时。
而对于房颤复律，胺碘酮可用于血流动力学稳定、症状明显、有器质性心脏病合并心衰或者急性冠状动脉粥样综合征的患者。而出现预激综合征的患者，国外将胺碘酮列为禁忌；但在国内，对于预激综合征合并房颤的患者，胺碘酮可作为不能电复律的替代治疗使用，不过需要有除颤器就位的情况下，而且应严密观察以防止室率加快造成血流动力学不稳定。
在外科手术同时行左心房消融术时，胺碘酮可用于术中和术后使用预防和治疗房颤。在心肺复苏患者中，胺碘酮也可用于除颤和应用肾上腺素不成功的患者，对于器质性心脏病使用埋藏式起搏除颤器（ICD）的患者，也可使用胺碘酮减少ICD放电。
不良反应及药物相互作用多
胺碘酮虽然使用范围广，但是它的不良反应也十分值得关注。胺碘酮静脉注射中含有聚山梨醇酯80，可能出现肝脏损害、间质性肺炎，特别是大剂量使用时，胺碘酮肺毒性的发生率在17%。不管是静脉还是口服使用胺碘酮，都有可能出现甲状腺功能异常，大剂量使用时发生率可达10.9%。同时在使用胺碘酮过程中可能会出现日光性皮炎，非炎性眼角膜病变。胺碘酮的大部分不良反应都与用药时间和浓度有关。
胺碘酮在与其他药物联合使用中，可能出现一些不良反应。如胺碘酮与刺激性泻药一起服用，可出现低钾血症；与普萘洛尔合用可出现心动过缓，窦性停搏；与左氧氟沙星和红霉素合用，可导致QTc延长；与华法林合用，易引起脑出血等。
结论
胺碘酮作为抗心律失常的“万能药”，虽然有一些不良反应，但其治疗效果还是无法否认的，在用药过程中，我们正确使用、随时监测、及早发现并及时处理，还是可以确保疗效的同时确保用药安全的。
作者：
株洲市二医院药剂科副主任 刘隆臻
参考文献：
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