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恩他卡朋:左旋多巴的“黄金搭档”

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退休教师先生几年前开始出现手抖的症状最初他以为这只是因为年纪大了而引起的普通问题随着症状越来越明显,去医院经过一系列检查后,被诊断为帕金森病。作为世界第二大神经退行性病变,帕金森病在我国65岁以上人群中的患病率约为1.7%且根据预测,2030年我国帕金森病患者将达到500万以上。随着疾病的进展,患者还会出现幻觉、妄想以及自制力丧失,甚至痴呆和精神病症状,严重影响患者的日常工作和生活。帕金森的治疗方案,药物治疗是首选。

左旋多巴—治疗帕金森病的标准疗法

    帕金森主要是由于人体内黑质多巴胺能神经元退变和路易小体形成,纹状体多巴胺递质减少,多巴胺与乙酰胆碱平衡失调,造成的一系列生化变化。左旋多巴作为体内合成多巴胺的前药,通过进入中枢催化成多巴胺,起到补充大脑内多巴胺不足控制病情缓解帕金森临床症状的作用。但大多数患者随着疾病的进展和左旋多巴的使用,会出现一些运动并发症,如波动和异动等。

    左旋多巴作为已在临床使用40余年的药物,尽管效果较好,但不良反应男性高于女性,高剂量比低剂量容易出现异动,且服用3个月内不良反应发生率最高,以胃肠道、中枢及外周神经损害心律紊乱为主。对于左旋多巴引起的异动,使用5年以上患者发病率为30%40%,10年以上为60%。时就需要改用小剂量、多次服用,或者减少用量,或者使用其他替代药物。

治疗帕金森的“黄金搭档”

    因为左旋多巴作为前药,需要过血脑屏障进入中枢转变为多巴胺才能发挥作用,而该药超过99%的成分会在脑外被代谢失活,仅有1%左右的药物进入中枢发挥作用。一旦进入脑内浓度不够,需要增加用药剂量,这样也会增加左旋多巴不良反应的发生率。而恩他卡朋能够抑制左旋多巴在脑外的代谢,增加药物在中枢的生物利用度。

    根据临床研究发现恩他卡朋联合左旋多巴相较于单用左旋多巴治疗帕金森患者12周后,有效率可达到95%以上,而单用左旋多巴仅81.58%同时联合使用恩他卡朋的患者胃肠道反应、“开关”现象等不良反应的发生率和帕金森症状评分都低于单药组。需要特别说明的是,恩他卡朋必须和左旋多巴同时使用,单用则无效。

结语

随着生活水平的提高,寿命的延长,人们希望在长寿的同时还能有个高品质的生活,因此老年人常见的一些疾病,如帕金森引起的关注也越来越多。虽然药物是治疗帕金森的主要方式,但每人都是特殊的个,对治疗药物的敏感度不可能完全相同,因此在用药时,我们需要注重个体化,以达到最理想的疗效。

参考文献:

1.中华医学会神经病学分会帕金森病及运动障碍学组,中国医师协会神经内科医师分会帕金森病及运动障碍学组.中国帕金森病治疗指南(第四版)[J].中华神经科杂志,2020,53(12):973-986.

2.王传权.左旋多巴致不良反应文献分析[J].中国新药与临床杂志, 2019,38(3):185-189.

3.谢帆.恩他卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病的疗效及安全性[J].中国处方药,2021,19(7):96-98.

4.陈洪翠.左旋多巴+恩他卡朋在帕金森病治疗中的作用及价值研究[J].中文科技期刊数据库(引文版)医药卫生,2022,4:0068-0071.

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