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起效快、代谢快、镇静恢复快,瑞马唑仑安全性更高!

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麻醉和镇静是现代医学实践中最为重要的发明之一通过给予镇静和止痛药物来帮助患者减轻痛苦,体现了现代医学人性化的关怀是医疗中重要的组成部分,使外科手术顺利进行,增加患者手术的依从性

在过去几十年中,常用的麻醉镇静药物几乎没有变化,如丙泊酚、依托咪酯和咪达唑仑等,这些药物在一定监测条件下使用相对安全和有效。然而,每种药物在临床实践中都会有它的不足这也促使科学家们不断探索,寻找新的药物。

瑞马唑仑属于超短效静脉用镇静催眠药,是近十多年来第一个苯二氮䓬类新药30年第一个上市的镇静创新药。

什么是苯二氮䓬类药物?

苯二氮䓬类药物在临床中的应用十分广泛,具有镇静催眠、中枢性肌肉松弛抗焦虑、抗惊厥等作用。其中手术麻醉镇静最常用的是咪达唑仑,又名咪唑安定,被认为是镇静的首选药物之一,常被用于程序镇静。

首选咪达唑仑是因为其起效快、持续时间相对短,血栓性静脉炎的风险低和具有较强的遗忘作用。虽然咪达唑仑作为镇静剂具有优势,但活性代谢物是一种有效的镇静剂,可能延长镇静时间,对麻醉师而言,镇静和苏醒就会产生一定的不可控性。

咪达唑仑的其他缺陷还包括:联合阿片类药物使用时,可能导致老年患者呼吸抑制和心骤停;对低血容量患者,循环抑制作用更为明显。然许多与咪达唑仑相关的不良反应可以通过使用氟马西尼一种特异的苯二氮䓬类受体拮抗剂迅速逆转,但缺陷仍然存在。

瑞马唑仑相比老药有什么优势呢?

瑞马唑仑是一种新型超短效中枢γ-氨基丁酸受体激动剂,经常被拿来与咪达唑仑进行比较。与咪达唑仑不同,瑞马唑仑的代谢产物不具有活性。

    瑞马唑仑在体内能够快速被组织酯酶代谢生成无活性代谢产物,从而使其镇静作用快速消退、镇静恢复时间短,并且主要经肾脏排泄。该药血流动力学作用稳定,理论上是一种理想的麻醉剂。苯二氮䓬类药物的特异性拮抗剂氟马西尼同样是瑞马唑仑的“解药”,可使患者迅速苏醒,也就是说安全性更高。

其次,瑞马唑仑在临床应用方面具有明显的优势。其起效快、代谢快、镇静恢复快,时量相关半衰期不受输注时间影响,持续输注无蓄积。此外,瑞马唑仑的水溶性好,无注射痛,相较于丙泊酚,患者体验感更好。对呼吸抑制、心血管抑制作用也比较小。

瑞马唑仑的用途

1.用于内镜检查胃镜和肠镜是发现明确胃肠道疾病的主要检查手段,在胃镜检查时,刺激咽喉部致使心率增加,肠镜在肠内推进时肠腔会反射性痉挛,并且刺激迷走神经导致心率下降甚至心搏骤停。因此在内镜检查时,镇静和镇痛非常重要。瑞马唑仑在内镜检查中的使用可以有效地减轻患者的痛苦和不适感,提高检查的准确性和安全性。此外,由于瑞马唑仑的代谢速度快,患者可以在短时间内恢复意识,有利于及时发现和处理检查过程中的异常情况。同样,在纤维支气管镜检查中,瑞马唑仑也有优势。

2.用于全身麻醉麻醉药品的有效性和安全性一直是临床麻醉关注的重点。在全身麻醉中,镇静药需要和镇痛药等一起联用。瑞马唑仑起效快,半衰期短不依赖肝肾代谢、代谢排泄快无蓄积、副作用小患者苏醒迅速,且瑞马唑仑和其代谢产物不与其他药物产生相互作用等优点,成为麻醉师更青睐的镇静药物。

结语

瑞马唑仑相比一些老药在起效时间、代谢、镇静恢复、安全性等方面具有一定的优势,特别适合用于需要快速镇静的场合。作为新型药物,瑞马唑仑几乎符合了我们对镇静药物的所有期待。但我们仍需认识到相比上市数十年的咪达唑仑和丙泊酚,瑞马唑仑的临床应用经验是远远不足的,我们还需在不断使用中摸索经验和探索不同患者的最佳剂量给予个体化给药。

参考文献:

1.贾涛,刘辉,滕金亮.瑞马唑仑的药理特点、安全性及联合用药研究进展[J].中国药房,2023,34(08):1020-1024.

2.田有利,金明根.新药瑞马唑仑未来的潜力[J].中国处方药,2022,20(07):163-166.

3.金宝伟,蒋宗明,郭建荣.瑞马唑仑的临床应用与研究进展[J].中国临床药理学与治疗学,2021,26(12):1444-1448.

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