近年来，人们生活水平提高、饮食结构丰盛及运动量减少，血脂异常人群呈现增多且年轻化趋势。高血脂，特别是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高，是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的主要危险因素。英克司兰钠注射液作为首个且唯一的小干扰RNA超长效降脂药物，一年仅需两针，即可有效降低血脂水平，为降脂治疗带来新选择。
什么是血脂异常？
血脂就像血液里的“油”，主要包括胆固醇、甘油三酯、磷脂和游离脂肪酸等成分。当血液中的胆固醇和（或）甘油三酯水平升高，或者LDL-C升高、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）降低时，就出现了血脂异常。其中，LDL-C被称为“坏胆固醇”，它水平升高会让动脉粥样硬化的风险大大增加，进而引发ASCVD。
英克司兰钠注射液如何实现长效降脂？
英克司兰钠注射液属于小干扰RNA药物，它就像一个“小卫士”，能够特异性地干扰PCSK9的基因表达。在正常情况下，PCSK9会与肝细胞表面的LDL受体结合，导致LDL受体减少，从而降低血液中的LDL-C清除率，LDL-C水平就升高了。而英克司兰钠注射液能抑制PCSK9的合成，使肝细胞表面的LDL受体增加，从而更好地清除血液中的LDL-C，达到降低血脂水平的效果。
英克司兰钠注射液的特点
1. 长效性。英克司兰钠注射液具有超长的药效，主要得益于它的化学修饰和胞内缓释系统。经过特殊的化学修饰的英克司兰钠注射液，就像穿上了一层“防护服”，能有效避免被核酸酶降解，确保药物在体内待得更久。药物进入肝细胞后，形成“胞内缓释系统”，缓慢地释放药物，持续发挥作用，因此每年只需注射两次就能有效控制血脂水平。相比之下，依洛尤单抗注射液通常需要更频繁的给药周期。
2.特异性。该药物作用非常精准，主要针对肝细胞内的PCSK9基因，对其他基因或组织影响甚微，从而能更有效地降低LDL-C水平，并减少不良反应发生概率。
3.给药便利性。每年只需注射两次，极大地方便了患者，不用每天吃药，也不用频繁地去医院注射，大大提高了治疗的依从性。然而，遗憾的是，目前该药价格昂贵。
英克司兰钠注射液能替代他汀类药物吗？
1.适用人群
（1）原发性高胆固醇血症患者：英克司兰钠注射液适用于那些患有原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常的朋友，尤其是经过生活方式干预和他汀类药物治疗后，血脂水平仍未达标的患者。
（2）他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者：有些患者对他汀类药物不耐受，或者因为某些原因（如严重肝功能损害）不能使用他汀类药物的患者，英克司兰钠注射液就可以作为一种替代治疗方案。
2.临床应用
（1）联合治疗的优势：英克司兰钠注射液与他汀类药物联合使用时，可以发挥协同作用。尽管他汀类药物能降低胆固醇，但会使血浆PCSK9蛋白水平升高，对LDL-C降低有一定影响。而英克司兰钠注射液从上游抑制PCSK9蛋白合成，正好可以抵消他汀类药物的这个影响，进一步降低LDL-C水平。研究表明，联合治疗相较于单独使用他汀类药物，能更有效地降低血脂水平，并能减少不良反应的发生。
（2）临床研究证据：多项临床试验证实了英克司兰钠注射液在降低患者LDL-C水平方面的有效性，且其总体耐受性良好，不良事件发生率与安慰剂组相当，但英克司兰组注射部位不良事件的发生率略高于安慰剂组。这些结果表明英克司兰在降脂治疗中具有潜力和安全性。
总之，英克司兰钠注射液在降脂领域展现出了显著的优势，但并不意味着它可以完全替代他汀类药物。他汀类药物仍然是降胆固醇治疗的核心，而英克司兰钠注射液则作为重要补充，为特定患者群体提供了新的治疗选择。
英克司兰钠注射液的不良反应
1.常见不良反应
英克司兰钠注射液最常见的不良反应主要是注射部位的问题，像皮疹、红斑、疼痛等症状，但这些反应大多比较轻微，持续时间短暂，一般不需要特殊处理就能自行缓解。
2.其他可能的不良反应
除了注射部位反应外，还发现一些其他潜在的不良反应，如关节痛、肌痛、呼吸困难、腹泻、面部不适等。这些不良反应的发生率相对较低。然而，在使用英克司兰钠注射液时，仍需密切关注这些情况，如果出现不适，要及时告知医生。
结语
英克司兰钠注射液是一种新型降脂药物，具有独特药理机制、长效降脂效果、良好的安全性和给药便利性，为高血脂患者，特别是对传统药物反应不佳或不耐受的患者带来新的选择，为降脂治疗注入新活力。
参考文献：
1.赵紫楠,史琛,胡欣,等.小干扰RNA降脂药物药学专家共识[J].中国医院药学杂志,2024,44(01):9-17.
2.潘伟萍,颜少伟,蔡文科,等.基于FAERS数据库的英克司兰不良事件信号挖掘与分析[J].现代药物与临床,2024,39(07):1884-1890.
