抗血小板药物通过调控血小板功能发挥治疗作用,具体包括防止血小板活化和抑制血小板聚集。常用于心血管疾病的一级预防及二级预防,急性冠脉综合征、冠状动脉支架植入术、脑卒中预防等场景。替格瑞洛和氯吡格雷就是常用的抗血小板药物。那这“兄弟俩”究竟谁更胜一筹呢?下面我们来做个比较。

起效速度大比拼:谁更快发挥作用?
氯吡格雷本身不具备药理活性,它需在肝脏中代谢为活性药物才能发挥作用。其对血小板抑制作用见于首次给药后24~48小时内,4~6日后达峰值,停药后作用仍可持续4~10日。
替格瑞洛不需要通过代谢转化为活性形式,起效更快。由于其抑制作用具有可逆性,停药后血小板功能恢复得也更快。
适应症对比:谁的应用更广泛?
以原研药的说明书为例。
氯吡格雷可用于以下患者的动脉粥样硬化血栓形成时间的二级预防:近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病患者;急性冠脉综合征的患者。
替格瑞洛与阿司匹林合用,适用于急性冠脉综合征(ACS)患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者,以降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的发生率。
显然,氯吡格雷比替格瑞洛拥有更广泛的适应证。
疗效之争:谁的抗栓效果更好?
替格瑞洛的说明书明确指出:至少在ACS发病后最初12月内,本品的疗效优于氯吡格雷”。这一结论得到多项临床研究证实,其中最著名的为PLATO试验显示,随访12个月,与使用氯吡格雷组相比替格瑞洛组的死亡率更低,心肌梗死复发率也更低,显示出具有统计学意义的显著性差异。

基因影响:谁更“一视同仁”?
氯吡格雷是一种前体药物,口服后需要转化为活性代谢产物才能发挥生物活性。由于酶活性存在个体差异,健康人群对氯吡格雷的代谢水平可分为超快代谢型、快代谢型、正常代谢型、中间代谢型、慢代谢型等,其中慢代谢型的患者应避免使用氯吡格雷,否则基因多态性导致患者疗效下降,易发生氯吡格雷抵抗现象,其心梗、脑卒中或支架内血栓形成等血管性疾病的发生风险增加。
而替格瑞洛本身具有活性,因此不受肝酶活性的影响。
安全警示:谁的副作用更需警惕?
替格瑞洛的抗血小板效应比氯吡格雷强,所以出血风险会更高。这些危险因素包括体重<65千克、血红蛋白≤120克/升、慢性肾脏疾病、中重度肝功能不全、年龄≥80岁、近期或反复出现的胃肠道出血等。
不良反应:这些症状要当心!
使用替格瑞洛可能导致呼吸困难(最为常见)以及睡眠呼吸暂停,这个不良反应与剂量无关。此类症状可能难以忍受,因此需要停止治疗。
此外,替格瑞洛及其活性代谢产物会抑制尿酸的肾脏摄取和转运,从而可能增加高尿酸血症的风险,因此对于有高尿酸血症病史或痛风性关节炎病史的患者应谨慎使用。
用药便利性:谁更容易坚持服用?
氯吡格雷推荐剂量为75毫克,每日一次,可以与或不与食物同服。
替格瑞洛根据适应证不同,维持剂量为90毫克,每日2次;或60毫克,每日2次。可在饭前或饭后服用。
显然,可以看出氯吡格雷一日给药一次更为便捷,患者更容易接受。

结语
替格瑞洛起效迅速,抗血小板作用强,适合于需要快速抗血小板的患者或者高危冠心病患者;氯吡格雷出血风险较替格瑞洛低,更适合长期维持治疗、高龄或高出血风险患者。临床治疗方案应根据患者情况,个性化给药。
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